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Na+通道阻断剂
- 河豚毒(TTX):特异性阻断Na+通道(快钠通道INa),毒性相当于剧毒药品氰化钠的1250倍,可用作麻醉剂。
- 普鲁卡因:麻醉剂,毒性弱。
- 丁卡因:局部麻醉剂,药效和毒性为普鲁卡因的10倍。
- 铯:阻断慢钠通道(If)。
- 奎尼丁:抑制Na+内流,其次抑制Ca2+内流,引起低血压,抗心律失常。
K+通道阻断剂
- 四乙胺(TEA):麻醉剂,可使动作电位的下降显著延长。
- 胺碘酮:抗心律失常,抗心绞痛(降低外周阻力)。
- 延长有效不应期。
- 降低窦房结自律性,因其可导致对阿托品无反应的心动过缓。
- 非竞争性抑制α及β肾上腺素能受体。
Ca2+通道阻断剂
- 硝苯地平:阻止Ca2+内流。
- 治疗心绞痛(舒血管)。
- 阻断血管膜上α-肾上腺素能受体。
- 类似的二氢吡啶类药物还有尼莫地平、拉西地平、非洛地平、氨氯地平。
- 维拉帕米(异博定):L型Ca2+阻断剂(慢钙)。
- 抗心绞痛,抗心律失常。
- 类似的苯烷胺类药物还有加洛帕米、噻帕米。
- Ni2+:T型Ca2+阻断剂(快钙)。
- Mn2+:L型Ca2+阻断剂(慢钙)。
- 奎尼丁:见Na+通道阻断剂。
Na+-K+泵抑制剂
- 乌本苷/哇巴因(Ouabain):极少量即可抑制。
- 地高辛:强心苷(中效)
- 地吉妥辛:强心苷(慢效)
- 西地兰:强心苷(速效)
- 毛旋花子甙K:强心苷(速效)
- 总之就是各种强心苷,机理为其与Na+-K+泵结合并抑制,使胞内Na+浓度升高,激活细胞膜上Na+-Ca2+交换系统,从而导致胞内Na+与胞外Ca2+交换,使细胞浆内Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2+释放,直接提高心肌收缩力。
胆碱酯酶抑制剂
- 新斯的明:抑制胆碱酯酶以减轻肌无力症状。
- 有机磷农药:磷酸化胆碱酯酶使其丧失活性。
胆碱能受体阻断剂
- 筒箭毒碱:特异性阻断终板膜N2型ACh受体阳离子通道,松弛肌肉。
- α-银环蛇毒:同上。
- 美加明:主要拮抗N1受体,可被用作自主神经节阻断剂,产生抗高血压效应。
- 六烃季铵:主要拮抗N1受体。
- 戈拉碘铵:主要拮抗N2受体,用作肌松药。
- 十烃季铵:主要拮抗N2受体,用作肌松药。
- 阿托品:M型受体阻断剂,抑制心迷走神经,加速心率。
肾上腺素能受体阻断剂
- 普萘洛尔(心得安):β型肾上腺素受体拮抗剂(对β1和β2无选择性),减少肾上腺素强心效应。
- 酚妥拉明:阻断α受体(包括α1和α2,主要是α1)。
- 哌唑嗪:选择性阻断α1受体。
- 育亨宾:选择性阻断α2受体。
- 阿替洛尔:主要阻断β1受体。
- 美托洛尔:同上。
- 丁氧胺:主要阻断β2受体。
精神病类药物
- 氯丙嗪:中枢多巴胺受体的拮抗剂。
- 稳定情绪。
- 镇吐。
- 降温。
- 拮抗外周α-肾上腺素受体,直接扩张血管,引起血压下降。
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